中国粉体网讯  据世界卫生组织预测，世界范围内约有3亿人患有哮喘，2.4亿人患有慢性阻塞性肺疾病（COPD）。就全球而言，干粉吸入剂（DPI）治疗占据整个哮喘/COPD市场的50%份额。以服用DPI药物的患者为中心的最新研究表明，人们期待该技术发展得更加成熟。

DPI在给药的稳定性和高效性方面已经非常突出，新颖的设计能够克服来自成本、合规性和安全性方面的挑战。DPI的一些关键性能特点与剂量输送、细颗粒含量以及不同气流下性能水平有关。这些特性因粉末配方的不同而有所差异，因此需要对装置、配方，或对两者组合进行微调才能获得最佳性能。

DPI的处方组成直接影响制剂的性能和稳定性。一般认为，DPI的处方应满足以下特点：①原料药和辅料应具有物理和化学相容性。②原料药和辅料的物理和化学稳定性应符合要求。③患者应不会尝到不良的味道。④在制剂整个有效期内，递送剂量和空气动力学粒径分布应符合要求并保持稳定。⑤处方流动性良好。⑥当气流通过DPI时，药物和载体能够有效分离，以使到达肺部的药物活性成分含量符合要求。

在制备工艺中，其中，原料药微粉化单元操作的目的是获得可吸入的药物粒子(一般情况，粒径＜5μm)。处方开发者可结合药物性质和研发目的，综合考虑选择微粉化方法。

微粉化工艺应用最广泛的是粉碎法。其中以气流粉碎法最常用，但是粉碎可能引起结构的改变(比如产生无定型)，进而改变粒子的表面性质，这可能使得处方的流动性和分散性不佳。对于多晶型药物，当明确晶型对药物的疗效有明确影响时，则在使用粉碎法进行微粉化处理后，应对药物晶型的变化进行详细的考察和研究。

其他用于微粉化的技术包括喷雾干燥法、超临界流体法、冷冻干燥法等，其中以喷雾干燥法最为常用。喷雾干燥法具有粒径分布可控，并在一定程度上粒子形状和粒子表面形态也可控的优点，且通常情况下在自然状态下即形成无定型。但是，喷雾干燥法可能仅产生无定型粒子或其他非目的晶型，并且对于此过程可能产生的水分或其他有机溶剂也需要在处方筛选时严加控制。

微粒系统的特点是DPIs性能的核心，核心的本质是粒子间相互作用力，主要包括4种：表面粗糙引起的机械力、水分存在时的毛细管力、静电作用力和范德华力。药物活性成分和载体(如使用)的理化性质，包括结晶度、粒径、粒子形状、表面积和形态等影响粒子间相互作用力，因而对制剂的流动性、分散性和疗效均有重大影响。

吸入粉雾剂的处方与工艺直接影响产品性能和稳定性，也可能对产品的安全性产生影响。虽然吸入粉雾剂处方和制备工艺简单，但粉体学的性质较为复杂。

以“从粉体技术，论制药工艺”为主题，2026年4月9-10日中国粉体网将在江苏苏州白金汉爵酒店举办“2026第八届全国医药粉体制备及物性表征技术高峰论坛”。DFE Pharma副总经理谢慧军将为大家带来《高剂量干粉吸入制剂的开发策略》的主题报告。本报告将系统阐述高剂量干粉吸入（DPI）药物的开发策略。技术路径主要包括：1）以乳糖为核心的载体系统；2）无载体或工程化颗粒技术，如球体技术、表面包衣、喷雾干燥等；3）工程化颗粒平台，包括Pulmo Sphere™、ARCUS^®、Technosphere^®等，用于改善颗粒空气动力学特性与肺部沉积。报告还将同时介绍DFE Pharma的定制化吸入级乳糖产品与服务，通过其INTO合作平台为客户提供从辅料到制剂开发的一站式解决方案。

报告人介绍

谢慧军，DFE Pharma中国，江西师范大学生物与医药特聘校外导师。中国科学院大学理学博士学位，2007年获得中国科学院上海药物研究所药剂学专业理学硕士学位，自2008年曾先后任职于亚盛医药、德国赢创化学（EVONIK）和DFE Pharma等国内外知名企业。参与多个仿制药新药研究并成功申报美国FDA和中国NMPA，在国内外核心期刊及SCI发表10余篇论文和2篇专利。

资料来源：

1、高蕾，马玉楠等，吸入粉雾剂的处方与工艺研究解析

2、流程工业：从工程学角度看干粉吸入剂的制造

（中国粉体网编辑整理/青黎）

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