中药超微粉碎技术

引言：

中医药学是我国医学科学的特色，是我国优秀文化的组成部分。中药是中医保健、预防、治疗的重要手段。近些年来，随着国际、国内对中药的日趋重视，国外的一些发达国家已相继应用了大量先进的技术手段对中药传统产业进行了有效的改造，逐步实现了中药生产的机械化、工业化、现代化。

相比之下，我国中药制剂的研制水平尚有较大差距，中药生产中的科技含量比较低。要改善这种状况，就需要积极引入先进技术，推进研制、开发和生产工艺技术的现代化，以产品和工艺技术创新带动产业结构的调整。超微粉碎是近20年迅速发展起来的一项高新技术，用于中药领域能把原材料加工成微米甚至纳米级的微粉。鉴于粉碎是中药生产及应用中的基本加工技术，超微粉碎也愈来愈引起人们的关注，虽然起步较晚，开发研制的品种相对较少，但已显露出特有的优势和广阔的应用前景，并已成为近几年来中药界的研究热点

什么是中药超微粉碎技术。

中药超微粉碎技术又称中药细胞级微粉碎技术或中药细胞破壁技术。所谓细胞级微粉碎，是指以生物细胞破壁为目的的粉碎作业，它不以粉碎细度为目的，而是追求细胞的破壁率，粉碎后粒子的中心粒径在75μm以下。虽然细胞的破壁率越高，药材的细度越细，但细度作为一种宏观检测指标，无法表达药材的真实性状。通过超微粉碎，能将原生材料的中心粒径从传统工艺的150~200目提高到300目以上，对于一般药材，在该细度条件下的细胞破壁率大于95%。这项新技术适合于不同质地的各种药材，可使其中有效成分直接暴露出来，而不是使有效成分从细胞壁（膜）释放，从而使药物起效更加迅速、充分。

中药超微粉碎对药物体内吸收的影响

中药经超微粉碎处理后，其粒度更加细微、均匀，因此表面积增加，孔隙率增大，吸附性和溶解性增强，药物能较好地分散、溶解于胃液中，增大与胃黏膜的接触面积，从而更易被胃肠道吸收，大大提高了生物利用度。相当一部分矿物类药材是水不溶性物质，经超微粉碎处理后，因粒度大大减少而可加快其在体内的溶解、吸收速度，提高其吸收量。

中药超微粉碎技术在生产中的应用优势

增加药物的吸收率,提高生物利用度药物的溶出速度与药物颗粒比表面积呈正比,而比表面积与粒径呈反比。因此,药物的粒径越细,其比表面积就越大,越有助于药物有效成分的溶出。超微粉体粒径小、孔隙率增大、与胃肠黏膜的接触面积变大,同时又具有较大的附着力而紧紧粘附在胃肠内壁的粘膜上,使其在胃肠道停留时间延长,吸收更充分,吸收量也会增加,从而大大提高了药物的生物利用度。无论是外用贴剂还是内服胶囊,经超微粉碎后均可用较小剂量达到原方剂的药效。羚羊角从200μm(约50目)超微细化到30μm(400目)时,吸收率和疗效显著提高。

提高药物有效成分的溶出速度和溶出率

　　中药超微粉碎技术使药材粒度达到细胞级,使药物有效成分直接释放出来,因而有效成分的溶出度增加,溶出率也大大提高。人参、红参、西洋参和三七等含人参皂甙类药材,经超微粉碎后,人参皂甙的渗出明显优于其普通饮片;决明子经沸水浸泡5min,浸泡液中总大黄酚含量与药材水煎煮90min所得煎煮液中的大黄酚含量相当。对不同粉碎程度三七体外溶出物含量测定结果表明,粒度越小溶出度越大。

改变中药制备工艺,提高中药的提取率。

中药超微粉碎后由于药物有效成分的溶出速度和溶出率提高,因而可改变中药的提取工艺,提高中药的提取率。经超微粉碎后,决明子中大黄酚的提取率可提高到69.7%,山茱萸和红参溶出物提取率也明显提高。蒲公英超微粉体薄层色谱有明显改变,其中代表成分咖啡酸可在甲醇及水中快速溶出,说明该类成分已呈释放状态,极易溶出。川芎超细粉与细粉体外溶出及药效研究结果表明,阿魏酸溶出量前者为后者的118倍,镇痛作用(热板法)前者强于后者,同时强于饮片的醇提液和水提液。由此可见中药超微粉碎技术在改变提取工艺,简化提取过程,提高提取率上具有很大的优势。

提高药效,减少用药剂量,节约原料药材

　　中药经超微粉碎后,粒度变的更加细小,有效成分更易于溶出,药效也相应增强,从而减少用药剂量,大大节约原料药材。相同剂量下,用超微粉碎技术制成的糖泰胶囊,作用强于用传统粉碎工艺制成的胶囊。附桂地黄丸的超微粉碎与传统丸剂药效比较,在相同剂量时,前者的作用更明显。北京协和医院报道,1份粉末状决明子的润肺效果与4～5份粒状决明子等效,金桂、肾气丸超细粉碎后服用量由原来的3g/丸减为0.9g/丸,且药效更强。中药经超微粉碎后,用较小剂量即可获得原处方的疗效,一般可节省药材30%～70%,微米中药的丸散药给药剂量可减少到原来的1/3～1/5,汤药给药剂量仅为原来的1/5～1/20。这对节约珍贵稀有中药材显得更加重要。另外,某些类型的中药材如纤维性强类的甘草、黄芪、艾叶等,采用一般机械粉碎成细粉非常困难,剩余大量渣料造成原药材的浪费,而采用超微粉碎技术极易粉碎,可显著减少药用资源的消耗。

中药超微粉碎技术设备

目前,用于中药超微粉碎的设备主要有机械式粉碎机、气流式粉碎机和振动磨粉碎机。

机械式粉碎机

　　机械式粉碎机粉碎效率高,粉碎比大,结构简单,运转稳定,具有冲击和摩擦2种粉碎作用,产品粒度在10～40μm,配以高性能的精细分级机后可产生5～10μm的超细粉体产品。适用于中等硬度和弱热敏性中药的超微粉碎。

气流式粉碎机

　　气流粉碎是将净化干燥的压缩空气导入特殊设计的喷管,形成超音速气流,通过几个相向放置的喷嘴进入粉碎室,物料由料斗送入粉碎室后被各喷嘴气流加速,撞击到射流的交叉点上实现粉碎,然后经过涡流高速分离机,在离心力的作用下分级,粒径可达到5μm左右,粒度均匀。由于粉碎过程没有伴生热力,所以粉碎温升很低,该技术尤其适用于热敏性物料的粉碎。但是此类设备制备成本高,能量利用率低,因而加工成本大,这使得在中药粉碎中受到了一定限制。

振动磨粉碎机

　　振动磨即高频振动式超微粉碎设备。它是用弹簧支撑机体,由带有偏心块的主轴使其振动,运转时通过介质和物料的一起振动将物料进行粉碎。磨机通常是圆柱形活槽形,其特点是介质填充率高,单位时间内作用次数高,因而其振动能量大,能量利用率高。当前德国和日本对动植物类药的超微粉碎均采用振动磨,振动磨的效率比普通磨高10～20倍,其粉磨速度比常规磨机快得多,而且能耗低数倍。

超微粉碎技术在中药领域中的应用前景

超微粉碎技术在单味中药超微速溶饮片的研究与开发

　　经超微粉碎的中药制剂既保留了传统饮片的特色和优势，又避免了煎煮的麻烦，且节省药材、保证疗效、方便携带与服用。由于超微粉碎在封闭系统中进行，可避免对环境及产品的污染，同时可防止一些药材易挥发成分在加工过程中的损失。特别是在中医药领域，超微粉碎技术能够改变传统的中医手段，中药材经超微粉碎细化后，可直接用于口服，将其用于改造传统饮片，可提供直接服用的中药微粉饮片，但如用于提取还需进行不同类药材间适用性及微粒沉降、糊化等的一些关键问题的研究。

中药超微化技术推进经皮给药制剂开发

　　中药经皮给药制剂是近年来中药开发的热点。但是，在经皮给药制剂的生产中，中药传统精制工艺多采用水提醇沉法工艺或醇提水沉法工艺，其缺点是会造成有效成分特别是可以作为透皮促进剂的挥发油的损失。并且中药成分复杂，有效成分不甚明确，传统多以粗提物入药，从而使药物的经皮渗透量、制剂的稳定性和生物利用度等指标的进一步精确与提高成为技术难题。对此，现代经皮给药制剂有效药物的精制除了选用必要的透皮吸收促进剂和新的载体外，可以通过新工艺技术，如超微粉碎工艺技术，将原生药材通过传统粉碎法得到的直径150~200μm粉碎粒径精制到直径5μm左右，使植物粉末达到95%的破壁水平，从而使有效成分得以充分利用，提取时溶出更迅速，释药更快，最终使生物利用率大大提高。

中药超微粉碎技术推进纳米中药制剂开发

　　2000年，杨祥良等提出了纳米中药的概念，在医药界引起了很大的反响。纳米中药是指运用纳米技术制造粒径小于100μm的中药有效成分、有效部位、原药及其复方试剂，并在初筛中对某些矿物药进行纳米化处理，使之出现某些新的药效学特性。纳米技术的出现使得超微粉碎成为全世界各个生产领域的先进技术，日益显现出它强大的生命力和蕴藏的无穷财富。对于中国的国药—中草药尤为如此。可以说中药超微粉碎是中药的一次飞跃性革命。利用改进的机械粉碎技术我国已能大规模的生产钛白粉、碳酸钙、滑石粉等纳米粉。

中药超微粉技术推动中药指纩图谱鉴定技术的发展

　　应用超微加工技术可将原生药从传统粉碎工艺得到的中心粒径150~200目的粉末（75μm以下），提高到现在的中心粒径为5~10μm，在该细度条件下，一般药材细胞的破壁率95%，传统的生药学手段已无法鉴别以生药微粉入药的产品，中药指纹图谱技术从化学成分入手为我们提供了可靠的鉴别手段。因此，中药指纹图谱的建立势在必行。

弥补传统粉碎工艺缺陷

目前，超微粉碎技术已成为制备新材料的重要渠道。超微粉碎技术可对上百种中药材（含钙类、动物骨、壳、植物根、茎、花及种子类、矿物类等）进行加工处理。不仅能粉碎各种无机矿物原料、有机材料，还能粉碎含有多种纤维和富有粘、弹性的各种动植物材料，这是传统粉碎技术难以达到的。