中国粉体网讯  中药发挥药效是多种成分整体协同作用的综合体现，其制剂的制备仍以提取、分离、纯化为主流，如黄芩提取物、三七提取物等。然有效部位制剂和提取物制剂的成分体系仍极其复杂，成分在整体方剂中的作用仍不太明确。如何辨识中药制剂中与药效密切相关的活性成分群，得知活性成分在体内ADME过程，以反向指导制备工艺的优化、质量标准的构建以及新药新剂型的研发仍是研究难点。

生物药剂学分类系统（BCS）可预测药物在体内药代动力学性能，建立体内外相关联系，已成为药物基础研究及应用性研发各阶段中的重要工具。因此，立足于中药特色，发展中药成分的生物药剂学分类系统，发现活性成分的吸收本质并以此为基础建立PB/PK和PK/PD相关关系，以反映成分在体内药动学过程及药效学关系，有利于指导中药制剂的配方设计与剂型设计，提高中药新药与仿制药的研发，推进中药事业的进一步发展。

(1）中药化学成分BCS研究进展

2013年，Amidon教授团队发表的论文对中国官方资料中记载的中药中的50种指标成分进行了BCS分类归属。

（2）中药复方制剂BCS研究进展

2015年，FDA、EMA和WHO达成的共识，指出对于固定剂量的复方制剂，若其内含药物均属于BCSⅠ类、BCS Ⅲ类或分别属于BCSⅠ类和Ⅲ类，可以考虑在符合相关规定的情况下给予豁免许可，其中由BCSⅠ类和BCSⅢ类药物混合的复方制剂按BCSⅢ类药物条件实施豁免。基于此，中药复方制剂的BCS属性研究逐渐有了缓慢的进展。

（3）中药组分BCS研究进展

贾晓斌课题组基于中药“组分结构理论”假说，参照化药BCS体系，基于假说构建了“中药组分生物药剂学分类系统”，并已成功发表数篇内涵理论较为完善的论文，并对芍药苷组分、丹酚酸组分、川芎内酯组分及淫羊蕾低糖苷组分进行了组分BCS分类。该分类系统以表征中药代表性成分的组分整体性质为主，通过测定各成分的溶解性和渗透性，同时结合“离散度”分析和组分综合性质评价，综合确定中药组分的BCS属性。该理论本质立足于中药多成分的特点，其以组分为整体的多成分研究思路是符合中药生物药剂学发展方向的勇敢探索。

（4）中药生物药剂学分类系统（CＭＭ-BCS）研究进展

董玲课题组前期基于中药多成分的复杂性，以中药复方为研究载体，采用递进式的研究方式对中药中高含量成分的BCS属性相关数据进行研究，考察多成分环境对目标成分BCS属性的影响及规律，从单一成分固有性质的变化中挖掘属于中药生物药剂学的本质特色属性。前期以葛根芩连方为载体，对葛根素、黄芩素、小檗碱、甘草次酸的“多成分环境”和“中药整体环境”下的CＭＭ-BCS属性进行归属，发现中药整体环境下药物可能具备更高的溶解度和渗透性。此类研究方法立足于中药整体性，充分考虑中药复杂的多成分环境，并结合数学模型对中药进行层次性CＭＭ-BCS属性分类，此研究思路符合中药生物药剂学发展方向，是一种具有中医药特色的创新与探索。

目前，CＭＭ-BCS研究仍存在两个研究瓶颈，一是中药具备多成分多药效的特征，如何准确筛选能够代表复方药效的活性成分；二是如何找到复方环境下活性成分BCS属性的变化规律及机制。

参考来源：

龚燚婷：药效导向的芪参益气滴丸活性成分生物药剂学属性影响机制研究??

（中国粉体网编辑整理/青黎）

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