中国粉体网讯  药用辅料是药物制剂的重要物质基础。1984年，我国首部《药品管理法》中即对辅料进行了定义，第五十七条规定，“辅料：指生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂”。在药物制剂开发过程中，处方筛选是重要的研究内容之一，而处方筛选的本质是确定辅料种类、型号及其用量的合理性。无论从原辅料相容性、辅料对主药和/或杂质检测可能存在的干扰、工艺可行性、成本控制等任一方面考虑，在保证制剂安全性、有效性、成型性等需求的前提下，处方中辅料的种类和用量均应坚持“越少越好”的原则，这也意味着处方中的每一种辅料均“必不可少”且发挥特定的功能。为了更好地评判辅料的功能性和处方中辅料的适用性，药用辅料“功能性相关指标（FRCs）”这一概念应运而生。

近年来，随着我国药品医疗器械审评审批制度改革以及仿制药质量和疗效一致性评价工作的深入开展，“药用辅料是保障药品质量的基础和影响制剂性能的关键因素”这一观点已在业界形成广泛共识，而辅料功能与制剂性能直接相关，因此对辅料功能性相关指标的研究尤为重要。

润滑剂

润滑剂指固体制剂制备中的润滑性辅料，其作用为减小颗粒间、颗粒和固体制剂生产设备金属接触面之间（如压片机冲头和冲模）的摩擦力。

润滑剂之所以能起到润滑作用，是因为有它的加入，可以有效降低颗粒或者粉粒之间的相互摩擦力以增强其流动性、润滑性或抗粘性，在压片过程中，可以减少颗粒或粉末与压片模具之间的摩擦，利于压片过程的顺利进行，确保压出的片剂表面更加光洁，同时一定程度上减少压片模具的磨损。处方中润滑剂的作用机理通常可以解释为：润滑剂中具有活性末端基团的长链分子很容易吸附在金属或者粒子表面，从而在其表面之间或者界面处形成层/膜，可以有效阻止粉末颗粒之间或者粉末颗粒与物体面的接触。

分类

润滑剂可以分为界面润滑剂、流体薄膜润滑剂和液体润滑剂。

化学性质

界面润滑剂是具有极性头部和脂肪酸尾部的长链脂肪酸盐（如硬脂酸镁）或脂肪酸酯（如山嵛酸甘油酯）。流体薄膜润滑剂为固体脂肪（如氢化植物油）、甘油酯（如山嵛酸甘油酯和二硬脂酸甘油酯）或脂肪酸（如硬脂酸），在压力作用下会熔化。液体润滑剂是在压力下可从颗粒中释放的液体物质。

常用的润滑剂有硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、月桂醇硫酸钠等。

物理性质

界面润滑剂的主要物理性质包括：

（1）粒度，粉体的基本特性；

（2）比表面积，润滑剂的作用效果与其比表面积有关；

（3）水合情况，如硬脂酸镁吸水后可生成多种水合物；

（4）多晶型，界面润滑剂由晶体组成；

（5）纯度，如硬脂酸镁的组成中硬脂酸盐与棕榈酸盐的比率；

（6）水分，含水量会影响润滑作用。

流体薄膜润滑剂最主要的性质是：

（1）粒度，粉体的基本特性；

（2）固体状态/热力学行为，熔化后的润滑作用；

（3）纯度，例如硬脂酸与棕榈酸的比率。

功能机制

界面润滑剂通过附着在固体表面（颗粒和生产设备零件）以减小颗粒间或颗粒与金属接触面间的摩擦力而发挥作用；流体薄膜润滑剂在压力下熔化并在颗粒和压片机的冲头周围形成薄膜，这将有利于减小摩擦力，而在压力移除后流体薄膜润滑剂将重新固化；液体润滑剂在压紧之前可以被颗粒吸收，在压力下会从颗粒中释放出来并形成流体薄膜，当压力移除时，润滑剂会在片剂基质间发生重吸收或再分配，而不会重新固化。

一些药物在压制过程中可能产生静电荷吸附，具有绝缘作用的抗黏着剂薄膜可阻止静电荷的积聚，从而避免了黏冲或流动性降低的现象，起到助流、抗黏着作用。

另外，一些抗黏着剂能覆盖在颗粒表面形成薄层降低颗粒间的摩擦力，或吸附于金属冲模表面使显脂性，起到润滑、助流、抗黏着的作用。

功能性相关指标

（1）结晶性；（2）熔点或熔程；（3）水分；（4）粒度和粒度分布；（5）粒子形态；（6）比表面积；（7）固体密度；（8）堆密度与振实密度；（9）纯度；（10）粉体流动性等。

总体而言，润滑剂是口服固体制剂中常用的一类药用辅料，可以有效提高物料流动性、减小物料和机械摩擦系数等。然而，由于不同厂家采用的原料、工艺、质控要求等存在差异，可能导致“虽然润滑剂通用名一致，但不同来源润滑剂物料属性不一致” 的情形， 进而导致润滑性能存在差异。因此，明确影响其润滑性能的关键物料属性至关重要。

以“从粉体技术，论制药工艺”为主题，2025年3月13-14日中国粉体网将在江苏南京紫晶国际酒店举办“2025第七届全国医药粉体制备及物性表征技术高峰论坛”。届时来自中国药科大学孙春萌教授将为大家带来《润滑剂关键物料属性研究》的主题报告。报告主讲人长期从事药用辅料和药物传递技术研究，有着多年的辅料/制剂开发和质量控制研究经验，本次报告将围绕药用辅料润滑剂关键物料属性展开介绍，这对如何更好地提高药品质量具有非常重要的意义。

报告人介绍

孙春萌，教授，博士生导师。现任中国药科大学药学院药剂系主任，共青团中国药科大学委员会副书记（兼），国家药品监督管理局药物制剂及辅料研究与评价重点实验室常务副主任。长期从事药用辅料和药物传递技术研究，先后主持国家药品标准提高计划、国家自然科学基金等各类科研课题20余项；为国家药审中心、国家药典委等制修订行业技术指南和指导原则10余个；完成辅料/制剂开发和质量控制课题研究多项，获2.2类创新制剂生产批件1个、补充申请生产批件2个。作为主要完成人或指导教师，获省级以上奖励6项；参编《中国药典》等专著4部、教材3部；获授权发明专利7项；以第一作者或通讯作者在Nature Communications，Journal of Controlled Release等国内外主流期刊发表论文60余篇。

资料来源：

1、《药用辅料功能性相关指标指导原则》

2、药事纵横：固体制剂处方中常用的润滑剂性能比较

3、孙春萌.药用辅料及其功能性要求的药典演进和实践意义

（中国粉体网编辑整理/青黎）

注：图片非商业用途，存在侵权告知删除