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离子交换树脂药用辅料与改良型儿科创新制剂的研究

青黎

2026.3.13  |  点击 1742次

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导读离子交换树脂是一类带有酸性或碱性功能基团的高分子材料。

中国粉体网讯  离子交换树脂于1982年首次作为药用辅料应用于右美沙芬缓释混悬液。该技术平台是国内外唯一可以实现液体缓控释给药的平台技术,在儿科给药系统具有便于分剂量,掩味,减少给药次数,提升顺应性等临床优势。


离子交换树脂作为药用辅料在美国已有很广泛的应用,下面简单介绍它在几种药物上的应用。 


控缓释剂 


众所周知, 树脂盐技术在美国应用于控缓释制剂中并且成功地商业化。 通常, 形成树脂盐是作为一个药剂的制造过程完成之前的最后中间体。 在研究过程中, 人们发现该技术支持先进释放技术方案。在某些情况下, 适当的离子交换树脂与游离状态配比的药物,导致很好的控缓释表现。作为控缓释制剂,比起其它的高分子材料的提法,离子交换树脂药物的完美集合大大简化了生产和管理方面的应用功能。


抗潮解剂 


部分药物原料是对潮湿的环境极其敏感到如此程度:如果打开包装,或接触潮湿的空气,即使是短暂的时间,晶体材料就变成糊或甚至液体。基于离子交换树脂技术, 可以利用独特性能的功能高分子材料来解决这个问题,而不诉诸昂贵的环保措施。通过与离子交换树脂在特定的物理条件下形成性能良好的自由流动粉末,从而方便工厂进行加工或生产药物制剂。 


增溶剂 


许多药品,无论在发展还是已有的市场,都存在不易溶解在水中或者其它媒介。这可能造成对有效的原料却无法发挥其在制剂中的作用。罗门哈斯的离子交换树脂和其高分子材料能大大提高某些药物在水中或媒介中的溶解速度,这并不是改变了药物本身的溶解性而是通过提高其在介质中的溶解速度从而达到所需的溶解效果。高分子有效避免药物晶体在介质中的溶解障碍从而快速溶解。


矫味剂 


药物与离子交换树脂形成树脂盐后,苦的药物几乎没有味道。正确选择离子交换树脂的型号和浓度, 药物是不会在嘴里释放的,从而使病人尝不到药物的苦味。当药物树脂盐接触胃肠液体,如胃酸,这种药物会因为pH的变化被释放出来,直接进入体液,正常吸收。树脂则会穿过消化道合肠道而不被吸收,完全排除体外。 


目前国外有多个产品上市,国内由于药用辅料的研发滞后和粉末包衣技术的难点,一直和国外具有技术差距。随着药物辅料合成和粉末包衣技术的提升,国内逐渐开始进行相关技术平台的研究,进行改良型儿科创新制剂的开发。


对于儿童用药来说,胶囊和片剂包衣确实可以实现掩味的目的,但儿童吞咽能力较弱,因此包衣片剂和胶囊虽然无不良气味,儿童依然顺应性差。颗粒包衣、微囊、固体分散体和包合技术虽然药物粒径小、无刺激性气味,但由于制备技术要求过高、生产过程复杂,并未得到广泛应用。药用离子交换树脂是粉末型颗粒,适于儿童用药,可以混悬于液体介质中制成混悬剂,也可以制成掩味口崩片。


离子交换树脂是一类带有酸性或碱性功能基团的高分子材料,通过静电作用或弱离子键与带相反电荷的药物形成复合物,通过与离子络合并防止药物在口腔中的溶解来掩盖味道。对于速释型药物,选择相应的材料,掩味的同时不影响药物释放;对于缓释型药物,可选择延缓释放效果的材料,防止药物突释。


以“从粉体技术,论制药工艺”为主题,2026年4月9-10日中国粉体网将在江苏苏州白金汉爵酒店举办“2026第八届全国医药粉体制备及物性表征技术高峰论坛”。江苏大学药学院/五邑大学药品与食品学院副教授刘宏飞将为大家带来《离子交换树脂药用辅料与改良型儿科创新制剂的研究》的主题报告。报告将从以下几方面进行交流:儿科药物给药体系面临的挑战与创新;离子交换树脂药用辅料的国内外进展;药物树脂改良型儿科创新制剂的研究进度;药物树脂技术平台远景展望。



报告人介绍


刘宏飞,沈阳药科大学博士,东北制药集团博士后,英国帝国理工学院博士后,江苏大学药学院副教授,硕士生导师,镇江市169学术带头人。五邑大学特聘教授,研究生导师;江苏省科技副总,海门东洲英才。中科院上海药物所-长三角药学高等工程学院硕士生导师。江苏海之宏生物医药有限公司联合创始人,主要进行儿童药物改良型口服液体缓释技术平台的开发,药物树脂液体缓控释制剂领域发表SCI文章40余篇,授权发明专利8项,省部级项目3项。面向企业合作开发项目十余项。在药物树脂液体缓控释制剂领域,主持获得中国产学研合作促进会科技创新三等奖,中国商业联合会科学技术三等奖,江苏省教育厅科技进步奖三等奖,江苏省科协科技进步二等奖。


资料来源:

1、吴陈晖,杨艳君等.创新儿童中药制剂的造粒掩味关键技术研究概况

2、栗颖.离子交换树脂中国药用辅料市场的推广研究

3、唐林芳,张自强等.儿童药物制剂掩味技术的研究进展


(中国粉体网编辑整理/青黎)


注:图片非商业用途,存在侵权告知删除


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