重大突破：FDA批准首款I型过敏反应鼻喷雾剂上市

中国粉体网讯 8月9日，ARS Pharmaceuticals宣布，FDA已经批准2mg肾上腺素鼻喷雾剂neffy（epinephrine nasal spray）上市，用于紧急治疗I型过敏反应，包括成人和≥30kg儿童患者的过敏反应。这是首款也是唯一一款用于I型过敏反应，包括过敏反应患者的非注射治疗产品，为这类患者提供了三十五年来首次全新的肾上腺素给药方式。

中国药典中对鼻用喷雾剂的定义系指由原料药物与适宜辅料制成的澄明溶液、混悬液或乳状液，供喷雾器雾化的鼻用液体制剂。鼻用喷雾剂的应用有很多优势，人体鼻黏膜上有众多的细微绒毛，可增加药物吸收的有效表面积，丰富的毛细血管能保证药物的迅速吸收；药物吸收后，直接进入体循环，无肝脏首过效应；操作简便，安全性较高。

近年来对鼻腔给药的不断研究证明，药物经鼻腔给药后可以不同的方式穿过黏膜层，经脑部的某一入口到达脑室并分布到中枢神经系统（CNS）的其他组织中。药物可绕过血脑屏障而靶向脑组织，这为脑部疾病的治疗提供了一条较好的给药途径。因此，对于鼻用喷雾剂的应用，除了传统用于治疗鼻炎、过敏性鼻炎，还可用于治疗阿尔茨海默病、抑郁症等。

目前影响鼻黏膜吸收的因素包括：

（１）药物理化性质：通常药物的相对分子质量小于1000的药物容易被鼻黏膜吸收，随着相对分子质量的增大，鼻黏膜吸收降低。

（２）药物的脂溶性：鼻黏膜中的药物的吸收主要为被动扩散，与其亲水亲油性质密切相关，脂溶性大的药物容易被吸收。

（３）药物的荷电性：带正电荷的药物能与带负电荷的鼻黏膜结合，有利于药物与鼻黏膜细胞相融合，容易通过鼻黏膜吸收。

（４）药物的解离度。

（５）鼻腔生理状态和病理状态。

（６）药物剂型：剂型的改变能够影响药物在鼻腔中的滞留时间以及药物与鼻黏膜的接触程度，从而改变药物的鼻黏膜吸收。

参考来源：

1、医药魔方：三十五来年重大突破！FDA批准首款I型过敏反应鼻喷雾剂上市

2、张皖晋，王茜等.中国鼻用喷雾剂注册临床试验近10年现状分析

3、FDA批准辉瑞一款鼻喷剂，影响鼻吸收的因素有哪些？

（中国粉体网编辑整理/青黎）

注：图片非商业用途，存在侵权告知删除