【原创】让美国总统特朗普感觉是“人类悲剧”的芬太尼，到底是什么？！

中国粉体网讯  北京时间12月2日，中美元首会晤取得积极成果，双方决定停止升级关税等贸易限制措施。在这次会晤中，有一样东西引起了大家的关注——芬太尼。

国务委员兼外交部长王毅向中外媒体介绍中美元首会晤情况时表示：“双方还同意采取积极行动加强执法、禁毒合作，包括对芬太尼类物质的管控。中方迄今采取的措施得到了包括美国在内国际社会的充分肯定。中方决定对芬太尼类物质进行整类列管，并启动有关法规的调整程序。”

芬太尼是什么

芬太尼是上世纪50年代由来自比利时的保罗·杨森(P.Janssen)作为镇痛药开发的。芬太尼(及其衍生物)属于合成的阿片受体激动剂(强效阿片类衍生物4－anilidopiperidines)，同阿片μ受体结合并具有高亲和力、高脂溶性和强内在活性。这些既是芬太尼的重要药理药效作用特点，但也是导致其致命的不良反应或毒性的主要原因，表现为同时具有强效镇痛效应和高滥用潜力，可快速透过细胞膜进入血脑屏障进入大脑，短时间形成血药高峰，极易形成耐受和药物依赖。

芬太尼是迄今发现的最强效的阿片类，其等效镇痛效应是吗啡的约100倍，而此后研发的一些芬太尼衍生物(多数仅见诸于医学文献，而未形成药)及地下实验室合成制造的“策划药”较芬太尼作用还要强大。卡芬太尼作为其中的衍生物之一，具有起效快、作用强、单次给药持续时间短等特点，其镇痛活性为吗啡的10000倍左右，比芬太尼强100倍，规定只能用于大型动物麻醉和制动。

由于芬太尼可通过皮肤、粘膜吸收，因此，此类物质中毒不但发生在滥用者中，而且可发生在无防护措施情况下处置或接触芬太尼类的工作人员中。美国和加拿大都有执法人员在处置芬太尼过程中发生接触性中毒并紧急送医院抢救的事件。

芬太尼的合成路线

芬太尼于20世纪60年代被首次合成之后,一系列合成方法被相继报道。其中大多采用N原子上带有易脱去基团的取代哌啶酮为起始原料,原料较复杂；反应过程中,哌啶环4位苯胺酰化后,需要脱除1位N原子上原有保护基，然后引入苯乙基。从理论上说，通过微小的化学结构改变即可形成一个新的可能效力更强、毒性更大的化学物，而这种改变所产生新化合物(策划药)是没有穷尽的。尽管世界范围内的有机合成专家已经开发了众多芬太尼的合成方法，但这些方法都存在一定的缺陷。

成为“毒品”的芬太尼

毒品推陈出新，基本走的是“从天然到合成”的一条发展路线。在这样的趋势下，国际社会管制毒品也形成了“从药品到毒品”的现象。美国有专家做过调查，自二战以后，新型毒品一开始几乎都是以麻醉药品或精神药品的形态出现的，或用于科学研究，或用于军事目的，或用于临床医学。这些药品在出现一段时间之后，被人们在日常生活中滥用，带来社会问题，才会被列为毒品进行管制。

以冰毒为例。1919年，日本一位化学家合成了世界上第一种人工合成兴奋剂苯丙胺，即安非他命，用于治疗肥胖症等疾病。二战时，欧洲各国为了提高军队的战斗力，将安非他命分发至前线。在此过程中，有人继续将安非他命改良，制成甲基苯丙胺，即冰毒。苏德战争时，德国军队就曾以冰毒为兴奋剂进行注射，希特勒本人也曾注射过冰毒。冰毒在后来也成了世界上最普遍、危害最大的毒品之一。

2017年2月16日，国家禁毒办宣布将卡芬太尼、呋喃芬太尼、丙烯酰芬太尼、戊酰芬太尼等4种芬太尼类物质列入“非药用类麻醉药品和精神药品管制品种增补目录”。而我国刑法第357条的规定：“本法所称的毒品，是指鸦片、海洛因、甲基苯丙胺（冰毒)、吗啡、大麻、可卡因以及国家规定管制的其他能够使人形成瘾癖的麻醉药品和精神药品。”

国家禁毒办一位官员介绍，芬太尼类物质自21世纪初起，在欧美国家开始出现较大规模滥用。由于这类物质药效较强，极少量的摄入即可对人体造成伤害乃至危及生命,近年来欧美国家已出现上百起滥用芬太尼类物质致死案例。

上述官员称，芬太尼类物质是新精神活性物质的一种，2012至2015年间总计仅发现芬太尼类物质6份，而在2016年发现的新精神活性物质中，芬太尼类物质有66份，以芬太尼类物质为代表的合成阿片药物增长迅猛。新精神活性物质，又称“策划药”或“实验室毒品”，是继传统毒品、合成毒品后全球流行的第三代毒品。

芬太尼的检测方法

UPLC-MS/MS技术对全血中的芬太尼进行定量分析。UPLC-MS/MS即超高效液相色谱串联质谱法，该技术结合了UPLC优异的分离能力及MS在定性、定量分析方面的高灵敏度及专属性强优势，是目前毒品及药物分析的重要方法之一。

超高效液相色谱法(UPLC)和HPLC原理相同，同时对高效液相色谱法（HPLC）技术进行了改进，填料粒径更小，检测速度更快，分析的通量快，灵敏度高。而HPLC具有高灵敏度、高选择性及高速分离分析的优点。它适用于大分子、强极性、高沸点、受热易分解的毒品化合物的分离分析，能有效地对体液中的毒品进行定性及定量检测。

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资讯来源：央视新闻

参考文献：

刘志民.芬太尼及其衍生物的滥用与管制：危害与挑战.中国药物依赖性杂志

付俊珂等.芬太尼合成方法的优化改进.中国药物化学杂志

张海莉等.芬太尼合成研究进展.浙江化工

齐志敏等.卡芬太尼的合成方法研究进展.西北药学杂志

靖力.新型毒品发展史：从药品到毒品.方圆杂志

解启文.毒品形势分析及检测方法研究.自然杂志